Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων ενέκρινε τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας υπό όρους στην Ευρωπαϊκή Ένωση (ΕΕ) για το Welireg με δραστική ουσία τη μπελζουτιφάνη σε ενήλικες με ορισμένους όγκους που σχετίζονται με τη νόσο von Hippel-Lindau (VHL) και σε ενήλικες με προηγουμένως θεραπευμένο προχωρημένο καρκίνο του νεφρού (RCC).
Η νόσος VHL είναι μια απειλητική για τη ζωή σπάνια γενετική πάθηση, κατά την οποία οι άνθρωποι έχουν περισσότερες πιθανότητες να αναπτύξουν μη καρκινικούς ή καρκινικούς όγκους, συχνά στα μάτια, τον εγκέφαλο, τη σπονδυλική στήλη, τους νεφρούς και το πάγκρεας. Αυτοί οι όγκοι μπορεί να προκαλέσουν μακροπρόθεσμα εξουθενωτικά συμπτώματα όπως προβλήματα όρασης, πονοκεφάλους ή υψηλή αρτηριακή πίεση, ανάλογα με το μέγεθος και τη θέση τους. Αυτή η σπάνια ασθένεια, η οποία προσβάλλει περίπου 3 στα 100.000 άτομα στην ΕΕ, προκαλείται από ένα ελάττωμα σε ένα μόνο γονίδιο, το λεγόμενο γονίδιο VHL, το οποίο είναι υπεύθυνο για την παραγωγή μιας πρωτεΐνης που εμποδίζει τον σχηματισμό όγκων.
Στην ΕΕ, δεν υπάρχουν συστηματικές θεραπευτικές επιλογές για τη θεραπεία όγκων που σχετίζονται με τη νόσο VHL και για τους οποίους διαδικασίες όπως η χειρουργική επέμβαση, η ακτινοβολία ή η εκτομή είναι ακατάλληλες ή ανεπιθύμητες. Ενώ αυτές οι διαδικασίες αντιμετωπίζουν προσωρινά μεμονωμένους όγκους, δεν είναι θεραπευτικές και νέοι όγκοι συνεχίζουν να εμφανίζονται. Ως εκ τούτου, υπάρχει ανεκπλήρωτη ανάγκη για θεραπευτικές επιλογές που θα μειώνουν το μέγεθος και/ή τον ρυθμό ανάπτυξης των όγκων VHL.
Το Welireg χορηγείται από το στόμα μία φορά την ημέρα. Αναστέλλει τη δραστηριότητα του επαγώγιμου από την υποξία (σ.σ.: χαμηλά επίπεδα οξυγόνου στο αίμα) παράγοντα 2 άλφα (HIF-2α), ο οποίος ρυθμίζει τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό, τον σχηματισμό αιμοφόρων αγγείων και την ανάπτυξη των όγκων. Αναστέλλοντας τον HIF-2α, το φάρμακο αντιμετωπίζει τις επιδράσεις της ελαττωματικής πρωτεΐνης VHL, συρρικνώνοντας τους όγκους που σχετίζονται με τη νόσο VHL. Το Welireg στοχεύει επίσης στο προχωρημένο καθαροκυτταρικό νεφροκυτταρικό καρκίνωμα (RCC), έναν τύπο καρκίνου στον οποίο η ελαττωματική πρωτεΐνη VHL είναι παρούσα στις περισσότερες περιπτώσεις.
Η σύσταση του ΕΜΑ βασίζεται στα αποτελέσματα δύο κύριων κλινικών μελετών. Η πρώτη είναι μια εν εξελίξει μελέτη φάσης 2, ενός σκέλους, ανοικτής επισήμανσης για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της μπελζουτιφάνης σε 61 ασθενείς με τουλάχιστον ένα VHL-RCC. Το belzutifan έδειξε ότι ένα κλινικά σχετικό ποσοστό ασθενών (63,9%) έχει μερική ή πλήρη ανθεκτική ανταπόκριση στη θεραπεία.
Η άλλη δοκιμή είναι μια ανοικτή, τυχαιοποιημένη μελέτη φάσης 3 που συγκρίνει τη μπελζουτιφάνη με το everolimus σε 746 ασθενείς με ανεγχείρητο, τοπικά προχωρημένο ή μεταστατικό RCC που έχει προχωρήσει μετά από προηγούμενες στοχευμένες θεραπείες. Τα αποτελέσματα κατέδειξαν στατιστικά σημαντική βελτίωση της επιβίωσης χωρίς εξέλιξη για τους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με belzutifan σε σύγκριση με everolimus. Η εγκεκριμένη ένδειξη αφορά μια υποομάδα ασθενών από αυτή τη δοκιμή.
Οι πιο συχνές παρενέργειες που σχετίζονται με αυτό το φάρμακο είναι ο χαμηλός αριθμός ερυθρών αιμοσφαιρίων (αναιμία), η κόπωση, η ναυτία, η δύσπνοια, η ζάλη και τα χαμηλά επίπεδα οξυγόνου (υποξία). Η αναιμία και η υποξία μπορεί να είναι σοβαρές και να οδηγήσουν σε διακοπή της δόσης, μείωσή της ή ακόμα και διακοπή της χορήγησης του φαρμάκου.
Το Welireg εγκρίθηκε να λάβει άδεια κυκλοφορίας υπό όρους, έναν από τους ρυθμιστικούς μηχανισμούς της ΕΕ για τη διευκόλυνση της έγκαιρης πρόσβασης σε φάρμακα που καλύπτουν μια μη καλυπτόμενη ιατρική ανάγκη. Αυτός ο τύπος έγκρισης επιτρέπει στον Οργανισμό να συστήσει ένα φάρμακο για άδεια κυκλοφορίας με λιγότερο πλήρη δεδομένα από τα κανονικά αναμενόμενα, εάν το όφελος από την άμεση διαθεσιμότητα ενός φαρμάκου στους ασθενείς αντισταθμίζει τον κίνδυνο που ενέχει το γεγονός ότι δεν είναι ακόμη διαθέσιμα όλα τα δεδομένα.
Προκειμένου να επιβεβαιωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Welireg, ιδίως σε ασθενείς με όγκους που σχετίζονται με VHL, ο κάτοχος της άδειας κυκλοφορίας θα πρέπει να υποβάλει τα τελικά αποτελέσματα της τρέχουσας μελέτης φάσης ΙΙ έως το πρώτο τρίμηνο του 2027, καθώς και δεδομένα από τουλάχιστον 64 ασθενείς τα οποία θα προκύψουν από υποστηρικτική μελέτη.
Η γνώμη που εγκρίθηκε από την CHMP αποτελεί ένα ενδιάμεσο βήμα στην πορεία της Welireg προς την πρόσβαση των ασθενών. Η γνωμοδότηση θα αποσταλεί τώρα στην Ευρωπαϊκή Επιτροπή για την έκδοση απόφασης σχετικά με τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας σε ολόκληρη την ΕΕ. Μόλις χορηγηθεί η άδεια κυκλοφορίας, οι αποφάσεις σχετικά με την τιμή και την αποζημίωση θα ληφθούν σε επίπεδο κάθε κράτους μέλους, λαμβάνοντας υπόψη τον δυνητικό ρόλο ή τη χρήση αυτού του φαρμάκου στο πλαίσιο του εκάσττε εθνικού συστήματος υγείας.