Η ορφογλιπράνη (orforglipron) έγινε το πρώτο φάρμακο με τον υποδοχέα GLP-1 που έπιασε τα προβλεπόμενα στάνταρ σε μελέτη προχωρημένου σταδίου στον διαβήτη τύπου 2, προκαλώντας σημαντική μείωση του σωματικού βάρους και βελτίωση στον έλεγχο της γλυκόζης.

Χορηγούμενος από το στόμα, ο αγωνιστής του υποδοχέα GLP-1 της Eli Lilly, μπορεί να μειώσει σημαντικά τα επίπεδα του σακχάρου στο αίμα σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, σύμφωνα με προκαταρκτικά δεδομένα φάσης ΙΙΙ που ανακοινώθηκαν, σήμερα, Μεγάλη Πέμπτη.

Ειδικότερα, στη μελέτη φάσης ΙΙΙ ACHIEVE-1, η χορήγηση 36 mg ορφογλιπράνης μία φορά ημερησίως μείωσε τα μέσα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα (A1C) κατά 1,5% από την αρχική τιμή στις 40 εβδομάδες, σύμφωνα με την σχετική ανακοίνωση της Lilly. Από την άλλη πλευρά, η σύγκριση με εικονικό φάρμακο έδειξε μείωση κατά μόλις 0,1% μείωση της A1C κατά τη διάρκεια αυτής της χρονικής περιόδου. Το Orforglipron πέτυχε επίσης βασικά δευτερεύοντα καταληκτικά σημεία, μειώνοντας το σωματικό βάρος κατά 7,9% σε διάστημα 40 εβδομάδων έναντι 1,6% στο εικονικό φάρμακο.

Όσον αφορά το προφίλ ασφαλείας του φαρμάκου, οι παρενέργειές του ήταν συμβατές με αυτές της κατηγορίας GLP-1. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν κυρίως γαστρεντερικής φύσης και σε μεγάλο βαθμό ήταν ήπιας ή μέτριας σοβαρότητας. Στο επίπεδο δόσης των 36 mg, το 8% των θεραπευόμενων ασθενών εγκατέλειψε τη θεραπεία λόγω παρενεργειών, σε σύγκριση με το 1% στο σκέλος του εικονικού φαρμάκου. Είναι σημαντικό να αναφερθεί ότι δεν εντοπίστηκαν ζητήματα ασφάλειας του ήπατος.

Η Lilly σχεδιάζει πλέον να υποβάλει αιτήματα έγκρισης για το orforglipron για τη διαχείριση του βάρους μέχρι το τέλος του έτους, ενώ η υποβολή αίτησης για έγκριση στη θεραπεία διαβήτη έχει προγραμματιστεί για το 2026.

Όπως και οι δύο ηγέτες του GLP-1, η τιρεζεπατίδη της Lilly και η σεμαγλουτίδη της Novo Nordisk, η ορφογλιπράνη είναι ένα ανάλογο της ορμόνης GLP-1 και λειτουργεί προωθώντας την έκκριση ινσουλίνης από το πάγκρεας σε απόκριση σε μια αύξηση του σακχάρου στο αίμα. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την όρεξη και την πείνα.

Μοναδικά, ωστόσο, το orforglipron διατίθεται από το στόμα, γεγονός που παρουσιάζει αρκετά πλεονεκτήματα. Εκτός του ότι επιτρέπει στους ασθενείς να αποφεύγουν τις τακτικές ενέσεις, το orforglipron μπορεί να λαμβάνεται «οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας χωρίς περιορισμούς στην πρόσληψη τροφής ή νερού», σύμφωνα με την ανακοίνωση της Lilly.

Στην ανακοίνωσή της στον Τύπο την Πέμπτη, η φαρμακοβιομηχανία η οποία εδώ και καιρό προετοιμάζει την υποδομή παραγωγής της για το orforglipron, σημείωσε ότι εάν το φάρμακό της λάβει την έγκριση των ρυθμιστικών αρχών, είναι έτοιμη να το κυκλοφορήσει παγκοσμίως «χωρίς περιορισμούς στην προμήθεια».

Όλα αυτά συνετέλεσαν στο να σημειώσουν άνοδο κατά 11% οι μετοχές της Eli Lilly στο χρηματιστήριο, προκαλώντας ενθουσιασμό στους αναλυτές οι οποίοι έγραψαν στις αναφορές τους πως «η Lilly επιτυγχάνει τον στόχο της ισχυρής αποτελεσματικότητας της ορφογλιπράνης».

Πηγή: Biospace.com